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紫杉醇相关专利统计分析

  紫杉醇为红豆杉植物的次生代谢产物,其药用价值研究与开发始于20 世纪50年代末期,美国农业部1961年对太平洋紫杉进行采样筛选,1964年证实该植物成分具有抗癌活性,1992年美国食品药品管理局正式批准其作为治疗晚期卵巢癌新药Paclitaxel上市。由于具有独特的抗癌机理和神奇的抗癌功效, 紫杉醇被誉为近30年来天然抗癌药物研究领域最重大的发现,已成为当前世界上最畅销以及临床上广泛使用的广谱抗癌药物。
  一直以来,紫杉醇重要的药理活性、有限的来源和独一无二的结构骨架吸引着化学家和生物学家的高度关注。由于红豆杉属植物生长缓慢,紫杉醇在红豆杉属植物中含量较低,我国在紫杉醇含量最高的云南红豆杉天然林中,至今发现的枝叶紫杉醇含量最高的单株仅为0.217‰,并随着全球对野生红豆杉资源保护措施的不断加强,利用野生资源生产紫杉醇已无可能。因此,如何解决和保障紫杉醇原料来源就成为该药能否成功走向市场的关键因素。在扩大红豆杉人工栽培的同时,研究者们围绕紫杉醇类化合物的化学合成、作用机理和药理活性等进行了大量优秀的研究工作,并已取得了一定的进展。
  对世界范围内紫杉醇相关专利进行分析研究,可以从全球视野把握其技术发展趋势、专利布局状况、主要技术竞争者、核心技术和研发热点,准确定位我国紫杉醇制药领域存在的优势和劣势,以期为该领域科研工作者和决策者提供参考。
  数据检索和分析工具采用PatSnap(智慧芽)专利分析系统,检索时间为2018年8月12日。PatSnap专利分析系统收集了全球103个国家和组织的专利,目前该系统收录的专利文献总量达到了1.2亿多篇。利用PatSnap系统进行全球专利检索,检索式为“TA:(taxol)”。检索结果表明,全球紫杉醇相关专利文献共4 703件,其中授权专利629件。
  1.发展趋势分析
  截至2018年8月12日,全球紫杉醇相关专利文献共4 703件,紫杉醇相关专利公开最早始于1985年,1992年以前紫杉醇保护专利数量较少且增长相对缓慢,1995-2007年紫杉醇专利公开数较多,2007年以后呈下降趋势(图1)。


  2.国家和地区分析
  从紫杉醇相关专利全球分布来看,受理量排名前3位的国家和地区及国际组织是中国(813件)、美国(543件)和欧洲(525件);其次是澳大利亚、韩国、世界知识产权组织、加拿大、日本和德国,受理量基本为200~300件。申请量排名首位的是美国,共1 349件,遥遥领先于其他国家;其次是中国(702件);再次是韩国、日本和加拿大,申请量为150~200件。总体来看,美国在紫杉醇专利领域具有明显优势。从申请人国家年度申请量来看,2005年之后中国在紫杉醇研究领域专利申请量最多,美国和韩国专利申请量呈现减少的趋势(图2)。


  3.主要申请人分析
  对紫杉醇专利主要申请人的统计分析表明,在排名前10的申请人中,美国6个、法国2个、加拿大2个,分别为百时美施贵宝公司(BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY)(美国)196件,佛罗里达州立大学(FLORIDA STATE UNIVERSITY)(美国)162件,辉瑞公司(PFIZER INC.)(美国)135件,法玛西亚普强制药公司(PHARMACIA & UPJOHN COMPANY)(美国)96件,不列颠哥伦比亚大学(THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA)(加拿大)88件,安万特公司(AVENTIS PHARMA S.A.)(法国)84件,罗纳-普朗克公司(RHONE-POULENC RORER S.A.)(法国)82件,ANGIOTECH PHARMACEUTICALS, INC.(加拿大) 65件,辛塔制药公司(SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.)(美国)54件,斯克利普斯研究所(The Scripps Research Institute)(美国)47件。
  在排名前10位的申请人中,企业申请人7位,高校和科研院所3位。总体来看,美国在紫杉醇专利领域具有明显优势,中国虽然专利申请和受理总量较多,但专利较为分散,中国在紫杉醇领域申请专利最多的为复旦大学,缺乏技术雄厚的企业。
  4.文本聚类分析
  文本聚类分析表明(图3),全球紫杉醇专利涉及的主要技术主题包括:药物组合物、紫杉烷衍生物、巴卡丁III、 10-脱乙酰巴卡丁III、酰氧基、激动剂抗-trkC抗体、抗血管生成因子等。


  5.技术分类分析
  国际专利分类(IPC)统计分析表明,全球紫杉醇相关专利涉及的4个主要技术领域依次是医用或梳妆用的配制品(A61K)、杂环化合物(C07D)、化合物或药物制剂的特定治疗活性(A61P)和无环或碳环化合物(C07C)。(范圣明)

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